磷脂复合物：提高生物利用度的技术常青树

对于生物利用度良好的天然产品而言，它的亲水性（溶解后进入胃肠道的流体）和亲油性（穿过脂质生物细胞膜）必须达到平衡。很多植物成分，如糖基多酚具有很好的水溶性，但是很难被人体吸收，就是因为分子结构太大、扩散过程太缓慢或者和油脂以及磷脂的兼容性太差。所以说，黄酮类成分很难通过以磷脂为主要组成部分的小肠细胞膜。

一直以来，天然成分的生物利用度都是一个大难题，科学家尝试了很多种方法来改善天然产品的生物利用度。首先是化学衍生，事实证明这种方法可以提升天然成分的生物利用度，但是所采用的化学成分需要仔细筛选，最好的办法就是找到一种非化学成分的替代品。

还有一种方法是强化配方，提升其在人体肠道中的吸收率，如开发脂质体、微胶粒、纳米梨子、纳米乳剂和微球体等复合成分。意迪那开发的Phytosome®磷脂技术，就是一种没有没有经过药理作用也没有改变成分结构，而是通过结合膳食成分（卵磷脂）提升生物利用度的专利产品。

多酚可以通过氢键和偶极相互作用与带电的磷脂磷酸基团紧密结合，将多酚粗提取液植物成分按照一定的比例和卵磷脂混合，就可以得到生物利用度更高的复合多酚成分。意迪那的Phytosome®就是利用的这一原理。研究结果表明，这种形态的复合多酚成分比非强化的多酚提取液的生物利用度更高。

尽管非常相似，Phytosome®和普通的脂质体还是存在差异。普通脂质体中，成分在脂质体的中部空腔中，亲水分之与周围脂质分子相互作用非常有限。而Phytosome®中的成分是呈固态分散体的膳食磷脂，某种程度上可以说是磷脂膜不可分割的一部分。此外，普通脂质体中的磷脂质含量更高，约为Phytosome®的五倍，因此对于天然成分而言，并不适用于临床的实际口服剂量。

多种成分（主要为多酚类和三萜类）可被应用到Phytosome®中。因为Phytosome®穿过磷脂生物膜的能力很强，流动性也很强，因此可很好的提高成分的生物利用度。磷脂质是一种脂质小分子，一分子甘油连接着两分子脂肪酸，羟基则是两种重要的亚甲基中的一种，支撑着必需氨基酸或者脂肪酸的结构。在磷脂质中植入活性成分后，其会被亲水性成分隔离开来，与此同时，生物细胞膜和细胞外流体的快速交流可以让活性成分在生物细胞膜中穿梭自如。

Phytosome®是意迪那上世纪80年代开发的产品，以下是仍然在售的Phytosome®产品：

产品名	活性成分	生物功效
CASPEROME® 乳香磷脂复合物	乳香提取物来源的乳香酸	缓解炎症
CENTELLA ASIATICA SELECTED TRITERPENES PHYTOSOME®积雪草三萜磷脂复合物	积雪草叶（centella asiatic leaf）来源的三萜类化合物	重组胶原蛋白
GINKGOSELECT®PHYTOSOME® 银杏磷脂复合物	银杏叶来源的黄酮类葡萄糖苷、萜类化合物、银杏内酯	改善人体认知和循环功能，抗氧化
VIRTIVA®银杏磷脂丝氨酸复合物	银杏叶来源的黄酮类糖苷、萜类化合物和磷脂酰丝氨酸	改善记忆
GINSELECT®PHYTOSOME® 人参IDB磷脂复合物	人参提取物	增加机体非特异性抵抗力抗疲劳
GREENSELECT®PHYTOSOME® 绿茶磷脂复合物	茶多酚	抗氧化，控制体重
HAWTHORN PHYTOSOME® 山楂磷脂复合物	山楂来源的牡荆素糖苷-2-O-鼠李糖苷	促进心血管健康、抗老化
LEUCOSELECT®PHYTOSOME® 葡萄籽磷脂复合物	葡萄籽来源的原花青素	维护心血管功能、抗老化
SILYMARIN PHYTOSOME®水飞蓟素磷脂复合物	水飞蓟来源水飞蓟宾样物质	保肝、抗氧化
SILIPHOS® 水飞蓟宾磷脂复合物	水飞蓟来源水飞蓟宾	保肝、抗氧化
MERIVA®姜黄素磷脂复合物	姜黄素	改善关节健康、抗炎

Meriva®姜黄磷脂复合物
Meriva®是意迪那开发的一款姜黄素磷脂复合配方，在一项综合临床试验中，研究者发现和普通的未强化的姜黄素相比，Meriva®的生物利用度是前者的29倍（低剂量Meriva®为普通姜黄素的27.2倍，高剂量为31.5倍）。此外去甲氧基姜黄素和二去甲氧基姜黄素的生物利用度是普通姜黄素的50-60倍。研究者表示，Meriva®生物利用如此之高，或许因此可以在临床中减少姜黄素的使用剂量。不同剂量的Meriva®生物利用度如下图所示：
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Greenselect®Phytosome®绿茶磷脂复合物
Greenselect®Phytosome®是意迪那开发的绿茶提取物磷脂复合配方，主要成分为EGCG。在一项随机双盲安慰剂对照试验中，研究者征集了12名健康的成年男性志愿者，将其随机分成两组，一组服用单剂量的Greenselect®（其中含有240毫克的儿茶素，HPLC检测），一组服用1200毫克的Greenselect®Phytosome®（其中含有240毫克的儿茶素），以EGCG最为生物利用度的评判标准。结果显示，两小时后志愿者血液中的EGCG水平达到峰值，但Greenselect®Phytosome®是Greenselect®组的两倍。而且，前者血液中的EGCG一直维持着较高水平。Greenselect®Phytosome®和Greenselect®生物利用度的对比如下图所示：
QQ截图20161208094147.jpg

Ginkgoselect®Phytosome®银杏磷脂复合物
Ginkgoselect®Phytosome®是意迪那开发的银杏叶提取物磷脂复合配方，研究通过动物实验和人类临床实验分析对比了它和银杏叶提取物（GBE）的生物利用度。在一项随机双盲安慰剂对照试验中，研究者征集了15名健康的志愿者，将其随机分成两组，一组服用Ginkgoselect®，一组服用Ginkgoselect®Phytosome®，其中均含有9.6毫克的萜类内脂。在志愿摄入这两种成分之后30分钟、60分钟、120分钟、180分钟、240分钟、300分钟和400分钟的时候，研究者分别抽检了其血液样本，并通过质谱分析法（LC/APCI-ITMS）对其中的脂类内脂进行了探测。结果显示和GBE组相比，Ginkgoselect®Phytosome®血液中的银杏内脂A、B和白果内脂是前者的3.5倍。Ginkgoselect®Phytosome®和GBE的生物利用度对比如下图所示：
QQ截图20161208103539.jpg

Casperome®乳香磷脂复合物
Casperome®是意迪那开发的乳香提取物复合配方，当研究给老鼠饲喂该产品之后，在老鼠的血液和一系列器官组织中检测到了6种主要的生物活性成分，包括11-酮-β-乳香酸（KAB），乙酰基-11-酮-β-乳香酸（AKBA）、β-乳香酸（β-BA），乙酰基-β-乳香酸（A-β-BA）、α-乳香酸（α-BA）和乙酰基-α-乳香酸（A-α-BA），而且这些成分不是以磷脂复合物的相态存在的。此外，和非强化的乳香提取物相比，摄入Casperome®的老鼠血液中的KBA是前者的7倍，β-BA是前者的3倍。而且，该配方适用于极性化合物。

磷脂复合物：提高生物利用度的技术常青树

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