编译：Kevin

影响中枢神经系统的疾病被视为一项重大的健康挑战，因为目前缺乏有效的治疗方法，主要原因是血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）阻碍了脑药物的前进。由于有效的脑药物传递不应该仅仅依赖于被动靶向，纳米药物主动靶向进入中枢神经系统的研究正在进行中。

血脑屏障由一层紧密相连的细胞组成，这些细胞排列在大脑的毛细血管中，阻止物质离开血液进入大脑。然而，血脑屏障也非“油盐不进”，还是会允许一些分子通过的，如葡萄糖、某些氨基酸和神经递质。例如，一种叫做内源性大麻素的神经递质与血脑屏障中叫做大麻素受体的蛋白质相结合，这些受体帮助分子穿过屏障进入大脑。Ana Torres-Suarez和他的同事想利用这个系统将药物通过纳米载体偷偷送入老鼠的大脑。

CBD（大麻二酚）是大麻中的一种非精神活性化合物，对人体健康有诸多方面的益处，包括缓解焦虑和癫痫。虽然还需要更多的研究来进一步深挖CBD的这些健康功效，但科学家们已经证明，CBD可以作为一种不同的“特洛伊木马”（载体），帮助药物通过血脑屏障进入老鼠的大脑。研究人员在ACS期刊《分子药学》上发表了他们的研究结果。

本研究致力于以非精神大麻素为修饰物的脂质纳米胶囊（LNCs）作为非免疫原性脑靶向分子的研究，并对其在体内外的脑靶向能力进行评价。值得注意的是，无论是基于hCMEC/D3细胞的体外血脑屏障模型的渗透性实验，还是小鼠的生物分布实验，都一致表明，以最小的大麻素修饰的LNCs实现了最高的脑靶向能力。重要的是，CBD与LNCs结合所实现的脑靶向增强效果，是G-Technology（已进入中枢神经系统疾病临床试验的主要脑活动策略）的6倍。

为了做到这一点，研究人员将CBD附着在脂质纳米胶囊的外表面，CBD类似于老鼠和人类制造的内源性大麻素。研究人员并没有在纳米胶囊中加入药物，而是用荧光分子将其包裹起来，这样他们就可以追踪这些颗粒。

在模拟脑血脑屏障的人类脑细胞实验中，研究人员发现，附着CBD的纳米载体比没有CBD的同等大小的纳米载体能使更多的荧光分子通过血脑屏障，进入脑细胞。同样的，当把CBD纳米胶囊注射到健康的老鼠体内时，它能将大约2.5倍的荧光分子定向运送到老鼠的大脑。

由于血脑屏障的转运效率肯定决定了大脑疾病治疗的有效性，因此，装饰有大麻素的小LNCs为设计和开发新的中枢神经系统疾病治疗方法提供了有利的平台。

研究报告的作者透露，此次研究获得了康普腾斯大学研究基金会、桑塔德- ucm研究小组非肠道药物管理局和西班牙教育部的资助。