苯妥英银的前身苯妥英钠是一种抗癫痫和心律失常药物,也曾用于战伤处置。后续研究发现,“苯妥英”虽对创面、皮肤溃疡有较好疗效,但使用其治疗外伤时会刺激伤口,产生剧痛,大面积伤口使用还会导致嗜睡等副作用。此外,“苯妥英钠”也不具备抗菌活性,伤口易感染。
针对上述问题,南开大学药学院杨诚教授课题组的研究人员尝试在新药中加入银。据杨诚介绍,银本身具有广谱抗菌活性,在不影响“苯妥英”促进伤口愈合的前提下,加入银,可以增加其广谱抗菌活性。“我们发现‘苯妥英银’在特定条件下可以形成纳米网,均匀覆盖在伤口表面,能够很好地促进伤口愈合且有效防止感染,其作用远超‘苯妥英’和‘银’简单地叠加使用。”
苯妥英银的药物靶点主要为伤口附近结缔组织中的gp130,它促进成纤维细胞的生长和上皮细胞的增殖,实现伤口愈合。此外,苯妥英银纳米网远低于细胞尺寸,可减少产生“肉芽肿”的可能性。同时,作为纳米药物,其粒径小、比表面积高,因此相比传统的分子态药物更有优势,如透过生物膜的能力增强、生物利用度高、毒副作用低等。
目前,苯妥英银已申请中国发明专利及PCT(国际专利),并进入成果转化阶段。